Bupivacaine hydrocloride là thuốc gây tê tại chỗ. Gây tê mạnh gấp 2-4 lần so với lidocain.

- Hấp thu: Tốc độ hấp thu của Bupivacain phụ thuộc vào tổng liều và nồng độ thuốc sử dụng, vào cách gây tê, sự phân bố, mạch ở vị trí tiêm và sự có mặt của epinephrin trong dịch tiêm. Epinephrin với nồng độ thấp làm giảm tốc độ hấp thu, cho phép sử dụng tổng liều tương đối lớn hơn và kéo dài thời gian gây tê tại chỗ.
- Phân bố: tuỳ thuộc vào đường tiêm, thuốc được phân bố vào mọi mô của cơ thểổơ mức độ nào đó, nồng độ cao nhất thấy ở các cơ quan được tưới máu nhiều như não, cơ tim, phổi, thận, gan. Bupivacain có khả năng liên kết với protein huyết tương cao (95%).
- Chuyển hoá: Bupivacain được chuyển hoá chủ yếu ở gan, tạo thành 2,6-pipecoloxylidin dưới dạng liên hợp với acid glucuronic.
- Thải trừ: Thuốc thải trừ chủ yếu qua nước tiểu phần lớn dưới dạng đã chuyển hoá. Chỉ có 5% bupivacain được đào thải ra nước tiểu dưới dạng không đổi.

Bupivacain là thuốc gây tê tại chỗ thuộc nhóm amid, có thời gian tác dụng kéo dài. Thuốc có tác dụng phong bế có hồi phục sự dẫn truyền xung thần kinh do làm giảm tính thấm của màng tế bào thần kinh đối với ion Natri.
Bupivacain có độc tính cao hơn so với mepivacain, lidocain hay prilocain. Về thời gian tác dụng không có sự khác nhau nhiều giữa chế phẩm bupivacain chứa và không chứa epinephrin.
Thuốc cũng có thể gây tê thần kinh liên sườn, giảm đau kéo dài 7-14 giờ sau phẫu thuật và có thể gây tê tốt ngoài màng cứng trung bình trong 3-4 giờ.
Bupivacain còn là thuốc thích hợp để gây tê ngoài màng cứng liên tục.
Bupivacain không có epinephrin còn được dùng để gây tê tuỷ sống trong các phẫu thuật tiết niệu, chi dưới, bụng dưới, sản khoa.

Gây tê vùng, tại chỗ và giảm đau:
- Gây tê phẫu thuật: Phong bế ngoài màng cứng, phong bế vùng (dây thần kinh lớn, nhỏ và gây tê tiêm thấm).
- Giảm đau: Truyền liên tục hoặc cách khoảng vào khoang ngoài màng cứng trong hậu phẫu hoặc khi sinh. Phong bế vùng (dây thần kinh nhỏ và gây tê tiêm thấm)

Quá mẫn đối với các thuốc tê tại chỗ thuộc nhóm amid.
Không dùng để gây tê vùng theo đường tĩnh mạch (phong bế Bier) cũng như không dùng để gây tê ngoài màng cứng cho những người bệnh bị tụt huyết áp nặng như trong các trường hợp bị sốc do tim hay do mất máu.

Thận trọng với người bị bệnh gan.
Bupivacain gây độc tim nhiều hơn so với các thuốc tê tại chỗ khác, vì vậy cần thận trọng khi dùng cho người có rối loạn chức năng tim mạch.
Tình trạng máu nhiễm toan hay thiếu oxy có thể làm giảm khả năng dung nạp bupivacain, đồng thời tăng nguy cơ và mức độ trầm trọng của các phản ứng gây độc của thuốc.
Epinephrin trong chế phẩm bupivacain có thể gây những phản ứng không mong muốn ở người bệnh tim mạch nặng, tăng huyết áp, thiểu năng hoặc cường giáp trạng, hoặc giảm kali huyết không được điều trị. Các thuốc mê đường hô hấp gây tăng độ nhạy cảm của tim đối với các catecholamin, do đó làm tăng nguy cơ loạn nhịp nếu dùng thuốc có kèm epinephrin.

Tránh dùng bupivacain chứa epinephrin cùng với các thuốc ức chế IMAO hay thuốc chống trầm cảm ba vòng vì có thể gây tăng huyết áp nặng và kéo dài.
Dùng kết hợp với các thuốc co mạch và thúc đẻ nhóm cựa loạ mạch có thể gây tăng huyết áp nặng và kéo dài, đồng thời gây tai biến mạch máu não.
Các phenothiazin và butyrophenon có thể gây giảm hoặc đảo ngược tác dụng của epinephrin.
Bupivacain tương tác với các thuốc chống loạn nhịp nhóm I như tocainid, làm tăng thêm độc tính.
Nên thận trọng khi dùng bupivacain ở người đang dùng thuốc chống loạn nhịp có tác dụng gây tê tại chỗ (như lidocain) vì có thể gây tăng độc tính.
Có thể có hiện tượng loạn nhịp tim nặng nếu dùng bupivacain chứa các thuốc co mạch ở người đang hoặc đã dùng cloroform, halothan, cyclopropan, triclorethylen.

- Hệ thần kinh trung ương: kích thích hoặc ức chế biểu hiện: choáng váng, buồn nôn, sợ hãi, thờ ơ, lú lẫn, chóng mặt, ngủ gà, ù tai, hoa mát, nôn mửa, cảm giác nóng, lạnh hoặc tê, co rút, run, co giật, mất chi giác, ức chế hô hấp và/hoặc ngừng hô hấp, kích động, nói khó, nói lắp. Trước tiên là lơ mơ, mất tri giác, ngừng hô hấp.
(Cần có thiết bị hồi sức, kể cả oxy, thuốc chống co giật để cấp cứu).
- Hệ tim mạch: ức chế làm tim chậm, hạ huyết áp, truy tim mạch dẫn đến ngừng tim (nên đặt canuyn tĩnh mạch trước khi tiêm thuốc tê).
- Huyết động học:
- Gây tê vùng có thể dẫn đến hạ huyết áp ở người mẹ.
- Dị ứng: tổn thương da, mày đay, phù nề, phản ứng phản vệ (có Na metabisulfit). Xử trí bằng các biện pháp thường quy.
- Thần kinh: Phụ thuộc vào liều dùng, loại thuốc, đường sử dụng và tình trạng người bệnh. Khi phong bề ngoài màng cứng đoạn thắt lưng hoặc chùm đuôi ngựa, đặt nhầm catheter vào khoang dưới màng nhện đôi khi xảy ra. Phụ thuộc một phần vào lượng thuốc được tiêm vào dưới màng cứng. Các tác dụng ngoại ý này có thể bao gồm phong bế tủy sống ở mức khác nhau (kể cả phong bế hoàn toàn tủy sống), hạ huyết áp thứ phát do phong bế tủy sống, mất kiểm soát bàng quang–ruột, mất cảm giác tầng sinh môn và khả năng sinh dục. Rối loạn vận động kéo dài, cảm giác và/hoặc thần kinh tự chủ (kiểm soát cơ vòng) của một số đoạn tủy sống thấp với khả năng hồi phục chậm hoặc không hoàn toàn. Đau lưng và nhức đầu cũng được lưu ý sau gây tê. Các tác động do quá liều và tiêm nhầm vào mạch máu ảnh hưởng đến thần kinh trung ương và/hoặc hệ tim mạch. Tiêm nhầm liều cao vào khoang dưới màng nhện có thể ức chế thần kinh trung ương, ngừng hô hấp, và trụy tim mạch.

Tùy thuộc vào loại thuốc, liều dùng thay đổi tùy thuộc vào vùng gây tê tình trạng mạch máu ở mô, số đoạn thần kinh cần phong bế, mức độ gây tê giãn cơ cần thiết, khả năng dung nạp từng người, kỹ thuật gây tê và tình trạng người bệnh.
Liều 400mg/24giờ được dung nạp tốt ở người lớn (kể cả có adrenalin) cân nặng trung bình 70kg, khỏe mạnh, trưởng thành.
Lưu ý rằng liều thuốc ở bất kỳ thời điểm nào không được vượt quá 2mg/kg thể trọng. Liều dùng trên chỉ dùng tham khảo.
Liều sử dụng cho trẻ em dưới 10 tuổi còn giới hạn. Với người cao tuổi cần giảm liều.

Co giật toàn thân được xử trí bằng oxy và hô hấp hỗ trợ. Tăng cường thông khí có thể làm giảm mạnh độc tính.
Có thể dùng suxamethonium nhưng chỉ có các thầy thuốc gây mê mới được quyền chỉ định.
Suy tuần hoàn được xử trí bằng cho thở oxy, đặt đầu thấp, cho thuốc cường giao cảm, truyền dịch. Trường hợp vô tâm thu hoặc rung thất, cần phải được hồi sức tích cực, kéo dài.

Thuốc độc bảng B.
Bảo quản các dung dịch chế phẩm ở 15-30 độ C. Chỉ dùng một lần sau khi mở ống thuốc.
Các dung dịch chứa epinephrin cần bảo quản tránh ánh sáng. Không dùng nếu dung dịch có màu hồng nhạt hoặc xẫm hơn hoặc có tủa.