Digoxine Nativelle
24 thg 1, 2014
Nồng độ digoxine tự do trong máu cao, không gắn với protéine huyết tương (80%), do đó sẽ gây tác động nhanh, bắt đầu có tác dụng từ 10 đến 30 phút đối với dạng tiêm và 1 đến 2 giờ đối với dạng uống.
Viên nén dễ bẻ 0,25 mg: Hộp 30 viên.
Dung dịch uống
Trẻ em/Trẻ còn bú 5 mg/0,1 ml: Lọ 60 ml + pipette định liều 1/20 ml (0,05 ml).
Dung dịch tiêm tĩnh mạch
Người lớn 0,5 mg/2 ml: Ống 2 ml, hộp 6 ống.
Trẻ em/Trẻ còn bú 0,05 mg/ml: Ống 1 ml, hộp 6 ống.
Độc bảng A.
Thành phần
Mỗi 1 viên
Digoxine 0,25mg.
(Lactose)
Mỗi 0,1ml
Digoxine 5mg.
(Éthanol)
Mỗi 1 ống thuốc tiêm dành cho người lớn
Digoxine 0,5mg.
(Éthanol)
Mỗi 1 ống thuốc tiêm dành cho trẻ em/trẻ còn bú
Digoxine 0,05mg.
(Éthanol)
Dược lực học
Glucoside trợ tim.
Tác dụng gây co sợi cơ dương tính.
Tác dụng giảm nhịp ít đáng kể trên xoang và liên quan nhiều đến sự tăng trương lực của dây thần kinh phế vị và giảm trương lực giao cảm.
Tác dụng dẫn truyền trong tim âm tính ở nút nhĩ-thất, có nguồn gốc do làm nhịp tim chậm lại trên thất do làm giảm số luồng thần kinh đi qua nút nhĩ-thất ; không có tác động trên sự dẫn truyền trong thất.
Tác dụng kích thích cơ tim dương tính: Tăng tính nhạy cảm của sợi cơ tim ở liều cao hơn liều điều trị.
Trong suy tim, lưu lượng tim tăng có liên quan đến tác dụng co sợi cơ và những tác dụng ngoài tim làm giảm tiền và hậu tải.
Viên Digoxine Nativelle có sinh khả dụng ổn định, được thể hiện trên lâm sàng qua việc ghi nhận các hàm lượng trong máu hữu hiệu, ổn định và không gây những "pic" vô ích.
Dược động học
Hấp thu qua đường tiêu hóa khoảng 70-80%.
Nồng độ digoxine tự do trong máu cao, không gắn với protéine huyết tương (80%), do đó sẽ gây tác động nhanh, bắt đầu có tác dụng từ 10 đến 30 phút đối với dạng tiêm và 1 đến 2 giờ đối với dạng uống.
Chuyển hóa sinh học ở gan với tỉ lệ thấp (khoảng 10%) thành các chất chuyển hóa trong đó một số chất có hoạt tính.
Đào thải chủ yếu qua thận dưới dạng không bị biến đổi ; có một sự tương quan chặt chẽ giữa thanh thải digoxine ở thận và thanh thải créatinine.
Các yếu tố giới hạn tác động: Thận (90%), gan (10%).
Thời gian bán hủy trong huyết tương: 1 ngày rưởi. Nếu không dùng liều tấn công ban đầu, tình trạng cân bằng sẽ đạt được sau 6 ngày.
Định lượng nồng độ trong trong máu để có thể quyết định tiếp tục điều trị hay không. Các nồng độ trị liệu nằm trong khoảng từ 0,65 đến 2,6 nmol/l. Tuy nhiên, cũng có thể có sự đè lên nhau giữa những nồng độ trị liệu và nồng độ gây độc tính, do đó đôi khi làm cho việc phân tích kết quả trở nên khó khăn.
Chỉ định
Suy tim cung lượng thấp (thường phối hợp với các thuốc lợi tiểu), đặc biệt khi có rung nhĩ.
Rối loạn nhịp trên thất: Làm chậm nhịp hay chuyển nhịp rung nhĩ hay cuồng nhĩ. Lưu ý: suy tim cung lượng cao (thiếu máu trầm trọng, chứng tim cường tuyến giáp, rò động mạch-tĩnh mạch, thiếu vitamine B1) và suy tim có liên quan đến một sự cản trở cơ học hoặc suy tim do có bệnh tim phổi mạn tính không là đối tượng chỉ định của digitalis.
Chống chỉ định
Bloc nhĩ-thất độ 2 và độ 3 không dùng máy.
Đang điều trị với digitalis gặp hiện tượng tăng kích thích tâm thất hoặc được chỉ định calcium tiêm mạch.
Lưu ý: Trường hợp ngoại tâm thu thất ở một bệnh nhân suy tim không dùng digitalis không phải là chống chỉ định.
Nhịp nhanh và rung thất.
Rung nhĩ, phối hợp với hội chứng Wolff-Parkinson-White.
Bệnh cơ tim tắc nghẽn.
Tiêm hoặc truyền calci đường tĩnh mạch ở bệnh nhân đang điều trị bằng digitalis: xem Tương tác thuốc.
Chú ý
Nhất thiết phải ngưng điều trị trong trường hợp tăng kích thích tâm thất (ngoại tâm thu) do quá mẫn hay quá liều.
Trước khi sốc điện nên ngưng dùng digitalis hay các dẫn xuất : sốc điện chỉ được tiến hành sau thời hạn tương đương với 1 hay 2 thời gian bán hủy của chất glucoside được sử dụng (1 ngày rưỡi đến 3 ngày).
Thận trọng
Hạ kali huyết có thể làm tăng độc tính của digitalis, do đó cần tìm kiếm những yếu tố gây thuận lợi cho việc hạ kali huyết như thuốc lợi tiểu, thuốc nhuận trường kích thích, corticoide, amphot ricine B (đường tĩnh mạch) ; nên kiểm tra kali huyết trước khi bắt đầu điều trị và điều chỉnh việc hạ kali huyết nếu có, sau đó nên kiểm tra kali huyết đều đặn trong thời gian điều trị.
Giảm liều
Trong những trường hợp mà sự nhạy cảm với digitalis và các dẫn xuất tăng, người lớn tuổi, giảm oxy mô do suy hô hấp, suy tuyến giáp, suy tim tiến triển, tăng calci huyết, hạ kali huyết.
Trong trường hợp suy gan hay thận.
Lúc bắt đầu điều trị, nếu trong những ngày trước đó có sử dụng một thuốc digitalis khác.
Theo dõi điện tâm đồ trong trường hợp bloc nhĩ thất độ 1.
Có thai
Ở động vật: Chưa có nghiên cứu thực nghiệm.
Ở người: Mặc dù còn thiếu những khảo sát dịch tể học, cho đến nay không có một tác dụng xấu nào được ghi nhận ở trẻ sơ sinh có mẹ được điều trị bằng digoxine. Nên theo dõi các nồng độ trong huyết thanh của sản phụ trong 3 tháng cuối thai kỳ.
Cho con bú
Thuốc được bài tiết qua sữa mẹ rất yếu.
Tương tác
Chung cho tất cả các digitalis: Chống chỉ định phối hợp :
Muối calci đường tĩnh mạch: Rối loạn nhịp nặng, thậm chí tử vong.
Thận trọng khi phối hợp
Than hoạt tính (thuốc băng dạ dày-ruột): Giảm hấp thu digitalis đường tiêu hóa. Uống các thuốc này xa nhau (khoảng 2 giờ chẳng hạn).
Colestyramine: Giảm tác dụng của digitalis (giảm hấp thu ở ruột và chu kỳ gan ruột). Uống các thuốc này cách xa nhau (khoảng 2 giờ chẳng hạn).
Các thuốc làm hạ kali huyết: Thuốc lợi tiểu, thuốc nhuận trường kích thích, corticoide, amphot ricine B (đường tĩnh mạch). Hạ kali huyết có thể gây thuận lợi độc tính cho digitalis thể hiện tác dụng. Theo dõi kali huyết, điện tâm đồ và xem xét lại việc điều trị nếu cần.
Magnésium trisilicate (thuốc kháng acide): Giảm hấp thu digitalis đường tiêu hóa. Uống các thuốc này cách xa nhau (khoảng 2 giờ chẳng hạn).
Amiodarone làm giảm tính tự động (nhịp tim chậm quá mức) và các rối loạn dẫn truyền nhĩthất. Trường hợp có sử dụng digoxine sẽ làm tăng digoxine huyết do làm giảm thanh thải digoxine. Theo dõi lâm sàng và điện tâm đồ, kiểm tra digoxine huyết và điều chỉnh liều digoxine.
Riêng cho digoxine:
Muối, oxyde, hydroxyde của Mg, Al và Ca (thuốc băng dạ dày-ruột): Giảm hấp thu digoxine đường tiêu hóa. Uống các thuốc này cách xa nhau (trên 2 giờ sau khi uống digoxine, nếu có thể).
Hydroxyquinidine, quinidine: Rối loạn tính tự động (gây loạn nhịp), giảm tính tự động (nhịp tim chậm quá mức) và rối loạn dẫn truyền nhĩ-thất. Ngoài ra còn làm tăng digoxine huyết do giảm thanh thải digoxine. Cần theo dõi lâm sàng và điện tâm đồ. Trường hợp không có đáp ứng như mong muốn, kiểm tra digoxine huyết và điều chinh liều.
Salazosulfapyridine: Giảm digoxine huyết có thể đến 50%. Cần theo dõi lâm sàng, điện tâm đồ và digoxine huyết. Nếu cần, điều chỉnh liều digoxine trong thời gian điều trị bằng salazosulfapyridine và sau khi ngưng thuốc này.
Sucralfate: Giảm hấp thu digoxine đường tiêu hóa. Uống các thuốc này cách xa nhau (khoảng 2 giờ chẳng hạn).
Vérapamil (thuốc đối kháng calci): Gây chậm nhịp tim quá mức và bloc nhĩ-thất do làm tăng tác dụng của digoxine trên tính tự động và dẫn truyền và do làm giảm đào thải digoxine ở thận và ngoài thận. Cần theo dõi lâm sàng, điện tâm đồ và digoxine huyết. Nếu cần, điều chỉnh liều digoxine trong thời gian điều trị bằng verapamil và sau khi ngưng thuốc này.
Tác dụng phụ
Có thể làm tăng tính kích thích tâm thất: Xem Chú ý đề phòng và Thận trọng lúc dùng.
Các biểu hiện dị ứng (ở da, ban xuất huyết giảm tiểu cầu) và chứng vú to ở đàn ông.
Rối loạn tiêu hóa (buồn nôn, ói mửa, tiêu chảy), nhức đầu, chóng mặt và nhìn màu là những dấu hiệu đầu tiên của tình trạng quá liều.
Trên điện tâm đồ, hình dạng lõm chén của đoạn ST là bình thường, nó biểu hiện sự ngấm digitalis chứ không phải tình trạng quá liều.
Liều lượng
Đường uống
Người lớn:
Liều tấn công: 2 đến 4 viên/ngày, chia làm nhiều lần.
Liều duy trì: 1 viên/ngày, chia làm 1 hoặc 2 lần.
Trẻ em (sử dụng dạng dung dịch uống):
Liều tấn công: Trong 1 liều duy nhất. Dưới 3 kg: 15 mg/kg hoặc 0,3 ml/kg. 3 đến 6 kg: 20 mg/kg hoặc 0,4 ml/kg. 6 đến 12 kg: 15 mg/kg hoặc 0,3 ml/kg. 12 đến 24 kg: 10 mg/kg hoặc 0,2 ml/kg. trên 24 kg: 7 mg/kg hoặc 0,1 ml/kg.
Liều duy trì (sau 8 giờ + sau đó): 1/3 liều khởi đầu, lặp lại mỗi 8 giờ. Digoxine huyết tối đa ở nhũ nhi: 3 ng/ml và ở trẻ em trên 2 tuổi: 1,5 ng/ml.
Suy thận:
Giảm liều hàng ngày tùy theo créatinine huyết.
Đường tiêm tĩnh mạch chậm
Người lớn:
Liều tấn công: 1 đến 2 ống/ngày.
Liều duy trì: 1/2 đến 1 ống/ngày hoặc 3 ngày/tuần.
Trẻ em:
Liều tấn công: Trong 1 liều duy nhất . 2,5 đến 6 kg: 15 mg/kg. 6 đến 12 kg: 12 mg/kg. 12 đến 24 kg: 8 mg/kg. trên 24 kg: 5 mg/kg.
Liều duy trì: Cùng 1 liều và tiêm 3 lần trong 24 giờ. Digoxine huyết tối đa ở nhũ nhi: 3 ng/ml và ở trẻ em trên 2 tuổi: 1,5 ng/ml.
Quá liều
Triệu chứng
Rối loạn tiêu hóa (chán ăn, nôn, mửa, tiêu chảy), nhức đầu, chóng mặt, nhìm màu; nhất là các rối loạn ở tim: Tất cả các rối loạn dẫn truyền và tính kích thích đều có thể được quan sát.
Hướng xử lý
Trường hợp quá liều điều trị, ngưng ngay digitalis (thường là đủ để các rối loạn biến mất) và cho bệnh nhân nằm nghỉ trên giường.
Tránh dùng thuốc chống loạn nhịp hoặc isoprénaline liều cao ; trường hợp chậm nhịp tim : dùng atropine ; trường hợp tăng tính kích thích ở cơ tim, dùng phenytoine, lidocaine. Trường hợp ngộ độc do vô tình hay cố ý dùng liều quá cao, cho bệnh nhân nhập viện để theo dõi chuyên khoa.
Hãy like nếu bài viết có ích →
